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1.     產(chǎn)品信息

通用名稱：他扎羅汀凝膠

英文名：Tazarotene Gel

化學名：6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯

分子式：C₂₁H₂₁NO₂S

分子量： 351.46

CAS：118292-40-3

適應癥：本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。

用法用量：外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應輕輕揉擦，以促進藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。

是否醫(yī)保：否

2.       注冊分類

化藥6類

3.       藥理作用及作用機制

本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結合，但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。

4.       項目優(yōu)勢

他扎羅汀是第一個受體選擇性、第三代芳香維A酸類藥物，主要選擇性地結合二種維A酸受體（RAR- β；RAR-γ），但不與維A酸X受體（RXR）結合。臨床安全、有效地用于治療銀屑病、痤瘡，并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，臨床開發(fā)應用前景廣闊。

他扎羅汀的分子以直線狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈，形成雙芳香基乙炔結構，只能適用于某些維A 酸受體，因其沒有異構體,不會引發(fā)潛在的不同維A 酸受體的活動。結構設計上將游離羧酸部分用乙脂前體藥的形式代替，后者在局部效應和毒性模型中顯示有較好的治療指數(shù)。結構中引入煙酸，以保證他扎羅汀乙脂迅速代謝成親水性游離酸（他扎羅汀酸）的形式，從而避免藥物在體內積蓄及嗜脂性維 A酸類藥半衰期長的問題。將硫原子引入嗜脂環(huán)，以利于分子適當?shù)谋患毎�色素同工酶快速代謝成硫的氧化型，即亞砜和砜。這種氧化途徑使藥物在體內迅速代謝，活性消失。

他扎羅汀通過活化細胞核受體調節(jié)基因轉錄引發(fā)生物學作用。特殊的受體選擇性使生物學介導途徑專一，可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。羅汀藥代動力學有三個特點：①透皮吸收甚少，大部分藥物存留在皮膚產(chǎn)生作用。②藥物在血液中迅速（1.8 min）被脂酶轉化為具有活性的他扎羅汀酸，再進一步氧化成亞砜、砜以及更極性化的水溶性代謝產(chǎn)物，它們的半衰期為17～18 h。 ③排泄迅速。他扎羅汀長期應用無口服維A酸類藥物對血脂、主要臟器、骨骼的副作用，經(jīng)測試其血漿濃度低于內源性維A酸類物質及全反式維A酸、達芙文,無接觸性過敏、光毒性及光變態(tài)反應，無致癌及致突變作用。臨床應用治療銀屑病、痤瘡，并可有效治療改善角化過度、異常性疾病，如：毛囊角化病、融合性網(wǎng)狀乳頭瘤病、層板狀魚鱗病、尋常性魚鱗病、黑棘皮病等。并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，有廣泛的開發(fā)應用前景。

    本品在2010年11月30日衛(wèi)生部發(fā)布的《尋常型銀屑病臨床路徑（2010年版）》的治療藥物與方案選擇中列為局部治療的一線藥物。   

5.       國內首家產(chǎn)品信息

原料：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

      國內批準上市時間：2010-03-24

      批準文號：國藥準字H20010158

凝膠劑：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

商品名：樂為

        國內批準上市時間：2010-03-19

        批準文號：國藥準字H20010159（規(guī)格：0.05%）

                  國藥準字H20010726（規(guī)格：0.1%）

乳膏劑：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

商品名：樂為

        國內批準上市時間：2010-03-19

        批準文號：國藥準字H20040124（規(guī)格：30g:30mg;15g:15mg）

6.       國內上市及知識產(chǎn)權情況

僅有國產(chǎn)，尚無進口產(chǎn)品。原料國產(chǎn)2家，凝膠劑國產(chǎn)2家和乳膏劑國產(chǎn)1家。