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| 依折麥布原料及片（化藥3+6） |
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依折麥布是默克與先靈葆雅公司合作研發(fā)的新型調(diào)血脂藥，是他汀類藥物問(wèn)世15年以來(lái)首個(gè)完全創(chuàng)新作用機(jī)制的調(diào)脂藥物，該藥于2002年11月在德國(guó)和美國(guó)首次上市�，F(xiàn)已通過(guò)我國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。該藥商品名為益適純，規(guī)格為10mg。適用于原發(fā)性高膽固醇血癥。 膽固醇吸收抑制劑——依折麥布(Ezetimibe)，是一類全新的降膽固醇藥物。眾所周知，人體內(nèi)的膽固醇主要有兩種來(lái)源，一種來(lái)源是腸道內(nèi)吸收膳食和膽汁中的膽固醇，另一種來(lái)源是肝臟和外周組織中產(chǎn)生的膽固醇。腸道內(nèi)吸收的膽固醇大約2/3，來(lái)源于膽汁，1/3來(lái)自膳食。他汀類藥物的主要作用途徑是抑制肝臟中的膽固醇合成，而第一個(gè)膽固醇吸收抑制劑——依折麥布，則是通過(guò)選擇性地抑制膽固醇在腸道中的吸收而發(fā)揮作用。 依折麥布作用于小腸細(xì)胞的刷狀緣，可選擇性抑制膽道和食物中的膽固醇吸收而不影響對(duì)脂溶性維生素、甘油三酯和膽酸的吸收。由于依折麥布減少了小腸上皮細(xì)胞對(duì)膽固醇的攝取和吸收，因此使腸道中的膽固醇排泄增加，同時(shí)減少了膽固醇向肝臟的轉(zhuǎn)運(yùn)。依折麥布的作用特點(diǎn)是：口服吸收后進(jìn)入肝腸循環(huán)，反復(fù)進(jìn)入腸道的作用部位，其糖脂化代謝產(chǎn)物也具有藥物活性，進(jìn)一步阻止膽固醇的吸收。依折麥布幾乎不通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝，與其他藥物間相互作用少，與他汀類藥物合用不會(huì)發(fā)生有臨床意義的藥物相互作用，安全性和耐受性良好。且他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合應(yīng)用可以分別從膽固醇的內(nèi)、外源性途徑對(duì)血脂水平進(jìn)行調(diào)節(jié)以達(dá)到最佳療效，臨床研究顯示：本品與他汀類藥物合用時(shí)，顯示出顯著的協(xié)同作用，可減少他汀類藥物的使用量，減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。依折麥布的半衰期為22小時(shí)，每天服用10mg，可以抑制膽固醇吸收平均達(dá)54%，可使LDL-C降低18%左右。 隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的的持續(xù)發(fā)展，人們的生活水平不斷提高，飲食水平也在不斷改善，然而人們的血脂水平也在隨之升高。國(guó)內(nèi)開(kāi)展的許多有關(guān)血脂的流行病學(xué)研究證實(shí)，中國(guó)高脂血癥的發(fā)病率保守估計(jì)為7%到8%，而實(shí)際平均發(fā)病率可能達(dá)到10%以上，全國(guó)有超過(guò)一億的人口需要接受調(diào)脂治療。資料顯示，目前全球患有高膽固醇的患者中，其中35%的人知道自己的病情， 但只有12%的人接受治療，大多數(shù)的高膽固醇患者并未接受到適當(dāng)?shù)闹委煛?/SPAN> 隨著人們對(duì)健康的日益關(guān)注，降膽固醇藥品將越來(lái)越有發(fā)展?jié)摿�，預(yù)估全球僅他汀類藥物的市場(chǎng)已超過(guò)180億美元，并以每年20％的速率增加。2007年全球銷售額前200名的處方藥中，有八項(xiàng)降膽固醇藥品，總銷售額為214.5億美元，排名各類用藥之首。 【申報(bào)類別】化藥3類+6類 根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》的有關(guān)規(guī)定，國(guó)內(nèi)已有片劑的批準(zhǔn)文號(hào)，由新加坡MSP Singapore company LLC公司申報(bào)，國(guó)內(nèi)尚無(wú)原料的批準(zhǔn)文號(hào)，因此申報(bào)屬化藥注冊(cè)分類3+6。 【規(guī)格】10mg 【申報(bào)情況】國(guó)內(nèi)有進(jìn)口藥品，商品名：益適純（規(guī)格：10mg），生產(chǎn)企業(yè)：MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司，批準(zhǔn)文號(hào)：H20060113。 【知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況】依折麥布有化合物專利，專利到期：2014年。 |